Algunos atletas y fisicoculturistas también usarían el anastrozol como parte de su ciclo de esteroides para reducir o prevenir síntomas de exceso de estrógenos; en particular la ginecomastia y retención de agua.​ Los datos de estudios sugieren que una dosis de entre 0,5 mg a 1 mg al día reducen las concentraciones séricas de estradiol alrededor de un 50%, que difiere de la reducción típica vista en mujeres postmenopáusicas.​ Sin embargo, la reducción podría ser distinta en hombres con niveles de estradiol extremadamente elevados.